[약리학] 10장. 아드레날리성 수용체 길항약

* α2 길항약은 상대적으로 임상적 유용성 거의 없다.

* 길항제 표적 수용체 

  β1 : 심장 - 고혈압, 심장질환 치료

  β2 : 평활근 이완 (폐, 혈관) - 천식 치료

  β3 : 대사

약물명	작용기전	비고
α 길항제
phenoxybenzamine	α antagonist(비가역) NE 재흡수 억제	- 혈관수축 저해 - △: 기립성 저혈압, 빈맥, 코막힘, 사정 억제 - Reynaud 현상 or 말초에서 과도한 혈관수축 동반 환자에 유효   & 크롬친화세포종 환자
phentolamine	α antagonist(가역)	- SERT 약하게 억제, mAChR & H1, H2 수용체 효능약 - 크롬친화세포종 수술 전 처치 - △ 심각한 빈맥, 부정맥 및 심근허혈 - 국소마취약 효과 증진위해 같이 투여
prazosin	α1 antagonist(가역)	- α1 >> α2, 100배정도 강한 작용 (phentolamine 사용보다 빈맥 ↓) - 전립샘, 동맥, 정맥 평활근 모두 이완 - Reynaud 현상 or 말초에서 과도한 혈관수축 동반한 환자에 유효
terazosin		양성전립샘 비대(BPH), 뇨 정체 증상 치료
doxazosin		고혈압, BPH 치료 / 반감기: 22hr
alfuzosin		BPH 치료제
Indoramin		항고혈압제
Tamsulosin	α1A antagonist	전립샘 평활근 수축 억제 △: 기립성 져혈압, 홍채이완증후군(IFIS)
silodosin		BPH 치료제
Urapidil	α1 antagonist α2 agonist (weak) β1 antagonist (weak)	5-HT1A 효능약 고혈압, BPH 치료제
lavetalol, carvedilol medroxalol Bucindolol	α1 antagonist β antagonist	심부전 치료제
Chlorpromazine, Haloperidol	α antagonist D antagonist	신경이완제 정신병 치료약
Trazodone	α1 antagonist	항우울제
Ergotamine, Dihydroergotamine	α antagonist	Ergot 유도체: 가역적 α 차단제
Yohimbine	α2 antagonist	과거) 발기부전 치료제 → 현재) PDE 저해제로 대체
β 길항제
propranolol	β antagonist	고혈압-협심증 치료제, 지방분해 저해 → 심혈관 질환에 안좋음 serotonin R 차단 →
metoprolol, atenolol	β1 antagonist	기관지 수축 환자에게 propranolol보다 안전한 약
nebivolol	β1 antagonist	β1 antagonist 중 가장 선택성 큼, 혈과노학장 β1 차단 작용 + NO 합성효소 활성화
timolol	β antagonist	국소마취 작용 x, 녹내장 치료제, 허혈성 심장질환 치료
nadolol	β antagonist	timolol 유사약물, 작용시간 매우 김
levobunolol	β antagonist	녹내장 치료제, 국소점안제
betaxolol	β1 antagonist
carteolol	β partial antagonist
penbutolol, pindolol bopindolol, oxprenolol		고혈압, 부정맥, 편두통, 서맥 개선 *celiprolol: NO 생성 → 기관지 확장 증진 가능성 있음
acebutolol	β1 partial antagonist
celiprolol	β1 partial antagonist β2 partial antagonist (weak)
labetalol	(S,R): α1 antagonist (R,R): β antagonist
esmolol	β1 antagonist	구조에 ester 결합 있어 빠르게 대사, 초단시간 작용제 부정맥, 고혈압, 심근허혈 치료
butoxamine	β2 antagonist	임상 x, 연구용
기타약물
metyrosine	tyrosine hydroxylase 억제제	크롬친화세포종 치료